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γ位修飾硫酸根的PNA
發(fā)布時間:2017/8/3

PNADNA 或者 RNA 的類似物。 跟DNA片段一樣,能特異性的跟與之配對的目標核酸序列結(jié)合。 由于其骨架的特殊性,所以核酸酶對其沒有活性,在體內(nèi)非常穩(wěn)定。又由于其不帶磷酸根,所以不帶電荷,跟DNA結(jié)合時,沒有經(jīng)典排斥,結(jié)合的非常牢固,Tm值較高。PNA在很多方面的運用都得到證實,具有非常大的潛力,如作為分子生物學(xué)的研究的工具,作為潛在的antisense drug,等等。

PNA在很多方面的運用都面臨一個問題:水溶性。針對這方面,研究者們也進行了很多研究,如在2端修飾Lys,是非常常見的做法;在末端修飾穿膜肽,不僅增加水溶性,還有助于PNA進入細胞;在γ位修飾親水性的基團,如PEG,增加親水性的同事,還提高Tm值。

硫酸根跟磷酸根是非常相識的,因此硫酸根修飾的PNA有什么樣的特性是有必要探究的。這里,我們介紹一種在γ位修飾硫酸根的PNA,并測試其特性。

1 進入細胞的速度: γ位修飾硫酸根的PNA 其細胞攝入速度明顯快于沒有修飾的PNA。

2 測試其對ErbB2 基因表達的的抑制: γ位修飾硫酸根的PNA 能顯著抑制ErbB2 基因的表達,而普通的PNA,對ErbB2 基因的表達沒有抑制作用。

總結(jié): PNA 的修飾多種多樣,很多修飾都會對PNA的特性帶來變化,且修飾后的PNA其攝入細胞的效率,特異性往往都會增強。其它各種修飾,有待與人們?nèi)ピ囼,開發(fā)。

 

 

 



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